甾类同化激素类药物理化性质与用途

[db:作者] / 2022-12-12 00:00

同化激素(anabolichormones)是残留毒理学意义最重要的药物之一。同化激素具有强的蛋白质同化作用，即主要通过增强同化代谢、抑制异化或氧化代谢，促进蛋白质沉积，降低脂肪比率，从而提高饲料转化率，达到大幅度提高动物养殖经济效益的目的。畜牧业使用同化激素(非治疗用途)已有50年的历史，与体育运动中使用违禁药物或兴奋剂的时间同样悠久，它们可以看作药物滥用问题的两个侧面。从残留危害和引起争议的角度讲，同化激素已被认为是与抗生素具有同样重要影响的兽药残留。

同化激素可以分为：甾体类同化激素(anabolicsteroids，ASs)、非甾体类雌性激素以及β2-受体激动剂。ASs狭义上只包括雄性激素的同化激素，而广义上ASs包括性激素和肾上腺皮质激素，其中残留意义较为重要的种类有雄激素(androgens)、雌激素(estrogens)、孕激素(progestins)和糖皮质激素(glucocorticoids)。本章主要介绍性激素。

8.1.1 理化性质与用途

8.1.1.1 理化性质

ASs结构均有1，2-环戊烷并多氢菲基本母核(见图8-1)，甾核由A、B、C和D环稠合而成。A、B、C为六元环，D为五元环。一般在A/B和C/D稠合处含有角甲基，D环C-17有侧链。环中常含有双键、不饱和酮或芳环，侧链为烷烃、羟基、酮基或酯等含氧基团和卤素，常见的ASs理化性质见表8-1至表8-3。

ASs呈白色或乳白色结晶粉末。由于结构中有多个含氧基团，熔点较高(可达200～300℃)。ASs属脂溶性化合物，弱极性或中等极性，难溶于水，溶于极性有机溶剂和植物油，在氯仿、乙醚、二氯甲烷和乙酸乙酯等有机溶剂中有较高的溶解度。含酚羟基的ASs(如雌激素)溶于无机强碱(pH≥12)。

ASs分子含羟基、酮基、双键和卤素，这些是ASs的主要活性基团，可发生酰化、缩合(成肟、腙)、成醚、氧化、重氮偶合等反应。遇硫酸等强酸发生呈色或荧光反应，反应机制可能包括酮基的质子化形成碳正离子，再与HSO2作用。

图8-1 甾体类激素的基本结构

ASs的A环一般含有共轭双键，在200～400nm有较强的UV吸收(ε≈104)。根据A环的UV吸收特性可将ASs分为以下三类(见图8-2)：

(1)A环为酚结构(雌激素特征)，λmax≈281nm；

(2)A环为a，β-不饱和酮结构(△4-3-酮)，λmax≈240nm(239～244nm)(窄峰)；

(3)A环为△4-3-二烯酮结构，λmax≈238nm(宽峰)。

图8-2 ASs的A环结构与紫外吸收特征

表8-1 常见雄激素及其理化性质

表8-2 常见雌激素及其理化性质

表8-3 常见孕激素及其理化性质

8.1.1.2 用途

ASs的同化活性主要表现为:同化代谢；肌肉/脂肪比率增加；提高基础代谢，改善饲料转化率；抑制氧化代谢作用，减少物质消耗；刺激促红细胞素生成，或直接作用于骨髓造血系统使红细胞生成增加；在骨骼肌细胞中已发现有雄激素和雌激素受体，表明ASs能直接作用于肌细胞导致肌肉增生。雌激素和孕激素还可抑制发情，避孕，增加食欲，以达到增重的目的。

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