苯并咪唑类药物用途

[db:作者] / 2022-12-22 00:00

17.1.1.2 用途

17.1.1.2.1 作用机理

一种理论认为，BMZs药物主要通过抑制线虫的延胡索酸还原酶而发挥杀虫作用。高继国等通过试验来测定阿苯达唑和奧芬达唑对猪囊尾蚴组织匀浆中延胡索酸还原酶活性的抑制作用，结果表明两种药物均能抑制延胡索酸还原酶活性，非竞争性抑制延胡索酸还原酶复合体活性，从而导致虫体因能量耗竭而死亡。Sharma等报道了甲苯咪唑能引起鸡异刺线虫和鸡蛔虫的苹果酸脱氢酶活性降低，推测其观察到的现象可能与甲苯咪唑抑制延胡索酸还原酶活性而引起苹果酸脱氢酶活性被反馈抑制有关。Wani等研究了缩小膜壳绦虫体内与苹果酸代谢有关的酶类，包括延胡索酸还原酶、NADH氧化酶、苹果酸酶、琥珀酸脱氢酶、延胡索酸酶和NADPH、NAD+转氢酶，以及甲苯咪唑、芬苯达唑等BMZs对这些酶活性的影响。结果发现这些药物可显著抑制上述酶的活性(除苹果酸酶外)，由此推测甲苯咪唑、芬苯达唑等可能抑制延胡索酸还原酶复合体活性，引起复合体中有关酶活性下降。

另一种理论认为，BMZs药物作用机制的本质是抑制蠕虫线粒体的电子传递体系和与电子传递体系偶联的磷酸化反应，抑制与微管形成有关的葡萄糖转运系统，从而使ATP的合成反应受到抑制，达到杀虫目的。Lacey 等通过研究BMZs药物对哺乳动物微管的抑制作用和对寄生蠕虫虫卵的杀灭作用，认为药物对哺乳动物微管的强抑制作用可能会抑制虫卵孵化，由此推测BMZs药物对寄生蠕虫虫卵作用的基本模式是抑制微管的虫卵发育过程。Geary等克隆了捻转血矛线虫β-微管蛋白的cDNA，研究认为BMZs药物的抗性可能与β-微管蛋白基因的差异有关。Kwa等和Beech等也发现了该类药物的抗性大小与β-微管蛋白基因的突变程度有关。

此外，也有观点认为BMZs同时作用于多种代谢途径，共同发挥作用，因而真正阐明此类药物的作用机理仍需进一步研究。

17.1.1.2.2 临床应用

BMZs具有驱虫谱广、驱虫效果好、毒性低等特点，并且还具有一定的杀灭幼虫和虫卵作用，是目前应用最多、最广的抗寄生虫药物之一，广泛用于控制猪、牛、羊的消化道寄生虫病。BMZs主要以饲料添加剂的形式应用，多数情况下需要连续用药才能起到抑制和杀灭虫体的作用。目前应用较多的BMZs主要有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑和噻苯咪唑等。

阿苯达唑对动物线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用。芬苯达唑不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫亦有良好效果，还有极强的杀虫卵作用。奥芬达唑驱虫谱与芬苯达唑相同，但其作用效果比芬苯达唑强1倍。噻苯咪唑主要用来治疗由蛔虫、蛲虫、鞭虫、旋毛虫和粪类圆线虫所引起的寄生虫病，是治疗粪类圆线虫的首选药物，但毒性比阿苯达唑大。噻苯咪唑不仅对大多数胃肠道线虫均有高效，而且还能杀灭排泄物中虫卵及抑制虫卵发育。

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