镇静剂类药物理化性质（一）

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

根据作用特点和效果的不同，镇静剂类药物(sedatives)分为催眠镇静剂和镇痛镇静剂。催眠镇静药物主要起到安定，安抚，减轻动物焦虑、恐惧和攻击行为的作用，即使高剂量用药，动物仍能保持神经意识；镇痛镇静药物主要是缓解疼痛。根据化学结构，催眠镇静剂又分为巴比妥类、苯二氮卓类和吩噻嗪类药物，巴比妥类镇静药副作用较大，使用已逐渐减少，而苯二氮卓类和吩噻嗪类副作用较少；镇痛镇静剂主要为丁酰苯类药物。

13.1.1 理化性质与 用途

13.1.1.1 理化性质

(1)巴比妥类

巴比妥类药物(barbiturates)又称巴比妥酸盐，属于巴比妥酸的衍生物，在水溶液中，可发生内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，呈现弱酸性，一般制成可溶性钠盐，但其钠盐易吸湿水解成无效物质。常用巴比妥类药物理化性质见表13-1。

表13-1 常用巴比妥类药物理化性质

(2) 苯二氮卓类

苯二氮卓类(benzopazines，BZDs)为1，4-苯并二氮卓的衍生物，具有一个七原子杂环和两个苯环的基本结构。苯二氮卓类药物具有1，2位酰胺键和4，5位的亚胺键，酸性或受热条件下不稳定，1，2位和4，5位易水解开环，两个过程同时进行，生成邻氨基二苯酮以及相应的.-氨基酸类化合物。其中，1，2位水解产物活性消失。在碱性条件下，4，5位水解开环产物可以重新环合。因此，这类药物生物利用度高，作用时间长。如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑和咪达唑仑等苯二氮卓环的1，2位拼和成三唑环，稳定性明显增加。常用苯二氮卓类药物理化性质见表13-2。

表13-2 常用苯二氮卓类药物理化性质

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